Гистамина препараты

Гистамина препараты


Препараты, предотвращающие высвобождение гистамина

Высвобождение гистамина in vitro может быть предотвращено с помощью некоторых активных веществ. Обычно такие вещества не всасываются в ЖКТ. Было предпринято много попыток найти вещества с похожими свойствами, которые бы действовали при пероральном приёме без снижения положительного терапевтического эффекта.

Такие вещества были найдены [10]:

· Натрия хромогликат

· Кетотифена фумарат

Натрия хромогликат

— это производное хромона. Подавляет высвобождение гистамина при аллергической реакции.

Наиболее широко используется для профилактики астмы. Применяется ингаляционно, в чистом виде, либо в сочетании с небольшим количеством изопреналина для предотвращения бронхоспазма, вызванного вдыханием порошка [10].

Интал. Ааран. Назначают 20 мг ингаляционно 2-6 раз в день [2].

Кетотифена фумарат.

Оказывает такое же противоаллергическое действие, как и натрия хромогликат. Используется для профилактики астмы.

Задитен. Назначают 1 мг кетотифена 2 раза в день.

Механизм действия обоих веществ не изучен до конца. Считается, что они оказывают стабилизирующее влияние на мембраны тучных клеток, препятствуя тем самым высвобождению медиатора воспаления [10].

Заключение

Большое количество эффективных антигистаминных лекарственных средств, используемых в терапии аллергических заболеваний, принадлежат к различным категориям химических соединений: аминоалкилэфиры, этилендиамины, производные тиофена и циклических структур, производные фенотиазина. Но всё же можно сделать некоторые общие выводы, и выделить важные структурные особенности соединений, обладающих антигистаминной активностью.

. Во всех производных конечный атом азота для проявления максимальной активности должен быть четвертичным, аминозамещённым.

2. Конечный атом азота может быть составляющей частью гетероцикла (например, тенилена гидрохлорид).

. Для максимальной активности соединения углеродная цепь между атомами азота и кислорода (или между двумя атомами азота) должна оптимально содержать 2 атома углерода — СН2-СН2-. Длинная или разветвлённая цепь приводит к снижению активности.

. Введение атома галогена, а именно хлора, брома в пара-положение фенильного радикала улучшает антигистаминные свойства исходной молекулы (например, фенирамин в сравнении с хлорфенирамином, бромфенирамином).

. Среди этилендиаминов многие сильнодействующие вещества были получены присоединением различных функциональных групп ко второму атому азота в цепи. Также исходные структуры могут быть дополнены введением гетероциклических или изоциклических группировок. Гидрирование этих колец приводит к потере активности соединения.

. Структурам с антигистаминным действием свойственна оптическая изомерия. Правовращающие изомеры как правило превосходят левовращающие изомеры по эффекту действия (например, трипролидин).

. Введение фенольного радикала в структуру с изменением расположения диметиламиногруппы также увеличивает антигистаминную активность (например, циклизин, хлорциклизин, меклизин).

К сожалению, аллергии и их симптоматическое проявление стали неотъемлемой частью жизни современного общества. Организм людей может быть сенсибилизирован к различным веществам, окружающим нас в повседневной жизни, и избежать контакта с аллергенами зачастую бывает невозможно.

Анализ данных литературы позволил выявить широкий интерес современных исследователей к данной проблеме, касающийся в том числе и исследования побочных эффектов у АГП, и способов их устранения. Этой теме посвящены статьи в современных медицинских и фармацевтических журналах, и данная группа лекарственных препаратов находится в постоянной разработке для получения ещё более совершенных препаратов для лечения и предупреждения аллергий. Можно вполне обоснованно сделать вывод, что в этом направлении предпринимаются вполне конкретные шаги. Благодаря знаниям в области фармацевтической химии, учёные получают эффективные лекарственные средства с минимумом побочных эффектов.



Source: www.medrelated.ru


Добавить комментарий